Boc-Arg (Pbf) -OH jẹ itọsẹ arginine.
Bivalirudine, anticoagulant sintetiki ti o jẹ ibatan ibatan 20-peptide ti hirudin, ni a fọwọsi fun tita ni Amẹrika ni ọdun 2000. Abẹrẹ naa jẹ funfun, nkan alaimuṣinṣin tabi amorphous.Bivarudine le sopọ ni pato si aaye katalitiki thrombin ati aaye itagbangba itagbangba anion, ati pe o ṣe idiwọ iṣẹ ṣiṣe ti thrombin taara, nitorinaa ṣe idiwọ ifasilẹ ti itọsi ati fa nipasẹ thrombin, ati pe ipa rẹ jẹ iyipada.Bivarudine jẹ lilo akọkọ bi apakokoro fun idasi iṣọn-alọ ọkan ti o yan (PCI) ninu awọn agbalagba.
Bivarudine jẹ oludena taara ti thrombin, eyiti o sopọ ni pataki si awọn aaye katalitiki ati awọn aaye ifunmọ exo anion ti thrombin ọfẹ ati lori thrombus.Ilana abuda laarin bivaludine ati thrombin jẹ iyipada, ati thrombin le ṣe atunṣe iṣẹ-ṣiṣe ti ẹda atilẹba ti thrombin nipasẹ enzymolysis laiyara ti asopọ peptide laarin bivaludine Arg3-Pro4.
Awọn ijinlẹ in vitro ti fihan pe bivarudine ko le ṣe idiwọ thrombin ọfẹ ti ita nikan, ṣugbọn tun ṣe idiwọ isọpọ thrombin pẹlu awọn didi ẹjẹ laisi didoju nipasẹ awọn nkan ti a tu silẹ nipasẹ awọn platelets.O le fa akoko prothrombin apakan (APTT), akoko thrombin (TT), akoko prothrombin (PT) ati akoko coagulation ti nṣiṣe lọwọ (ACT) ti mu ṣiṣẹ nipasẹ pilasima deede.Ibasepo laini wa pẹlu ifọkansi ti bivarudine, ṣugbọn boya ibamu yii wa ninu ohun elo ile-iwosan ko ṣe akiyesi.
O ti royin ninu awọn iwe-kikọ pe awọn oogun elegbogi ti awọn alaisan ti o ngba angioplasty iṣọn-alọ ọkan (PTCA) jẹ laini laini lẹhin iṣakoso iṣọn-ẹjẹ ti bivarudine.A fun alaisan naa ni 1 mg / kg ni iṣọn-ẹjẹ bi iwọn iwọn fifuye, lẹhinna idapo IV miiran ti 2.5 mg / kg / hr fun awọn wakati 4, eyiti o duro ni 12.3 ± 1.7 mg / ml ni vivo.Bivarudine jẹ imukuro lati pilasima nipasẹ hydrolysis kidirin ati ibajẹ protease.Iyọkuro idaji-aye ti awọn alaisan ti o ni iṣẹ kidirin deede jẹ nipa iṣẹju 25, ati imukuro idaji-aye ti awọn alaisan ti o ni iwọntunwọnsi ati ailagbara kidirin ti o lagbara ti gbooro sii.O fẹrẹ to 25% ti bivarudine le yọkuro nipasẹ iṣọn-ọgbẹ ati yọkuro nipasẹ hemodialysis.ACT yẹ ki o ṣe abojuto ni awọn alaisan ti o ni ailagbara kidirin.Ninu awọn oluyọọda ti ilera, ipa anticoagulant ni a ṣe akiyesi lẹsẹkẹsẹ lẹhin iṣakoso iṣọn-ẹjẹ ti bivarudine, pẹlu PT gigun, ACT ati APTT.Ọkan si wakati meji lẹhin yiyọkuro, ACT pada si ipele iṣakoso iṣaaju.